中国科学院刘超新发现：从10BF3合成富集的10 B-二硼试剂
论论资讯 ｜ 2023-10-18 ｜
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Enriched <sup>10</sup>B-diboron reagents synthesis from <sup>10</sup>BF<sub>3</sub>
Chen D.; Xu L.; Wang Z.; Liu C.
Published：2023-01-01
DOI：10.1016/j.chempr.2023.06.019
研究背景
稳定同位素已经成为药物开发和发现中至关重要的工具。由于硼-10的独特高中子吸收性能，硼中子俘获疗法（BNCT）被认为是癌症治疗的理想技术。随着加速器中子源的进展，富集硼-10的分子载体的高效合成对于BNCT药物开发变得至关重要。然而，目前缺乏适用于不同载体中的富集硼-10试剂。
研究内容
为此，研究人员开发了一种从硼-10的主要来源，即硼氟化物（BF<sub>3</sub>），合成富集硼-10二硼烷（4）试剂的方法。在氯硅烷和二胺的存在下，BF<sub>3</sub>转化为氯化二氨基硼是该方法成功的关键。这些二硼烷（4）试剂的合成不仅将有机硼-10源与无数有机硼分子之间建立一个高效的桥梁，而且还有益于硼相关的机理研究。在几种催化硼化技术中使用<sup>10</sup>B<sub>2</sub>pin<sub>2</sub>，可以产生各种有机-<sup>10</sup>B化合物，包括已批准的BNCT药物<sup>10</sup>B-L-BPA。
研究意义
该研究的创新点在于开发了一种高效的合成方法，可以制备出富集硼-10的试剂，这将有助于BNCT药物的研发和改进。此外，这种方法还可以为硼相关的机理研究提供有力的支持和帮助。这项研究为开发更有效的BNCT药物提供了新的思路和方法，对于癌症治疗具有重要的意义。
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