中国药科大学Liu, Huihui在Small发表重要研究成果
论论资讯 ｜ 2024-04-29 ｜
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<sup>131</sup>I Induced In Vivo Proteolysis by Photoswitchable azoPROTAC Reinforces Internal Radiotherapy
Liu Huihui; Xiong Hehua; Li Changjun; Xu Mengxia; Yun Yuyang; Ruan Yiling; Tang Lijun; Zhang Tao; Su Dan; Sun Xiaolian
Published：2024-04-28
DOI：10.1002/smll.202310865
研究背景
在当今社会，药物治疗的精确性和有效性一直是医学界关注的焦点。然而，传统的药物治疗方法往往存在局限性，如何实现对药物活性的时空控制一直是一个挑战。
研究内容
最近，一项名为《<sup>131</sup>I诱导的光可切换azoPROTAC增强内部放射疗法》的研究在《Small》期刊上发表。该研究引入了光药理学的概念，利用光开关分子将azo苯并噻唑结合到药物中，实现了对药物活性的时空控制。研究发现，通过<sup>131</sup>I的作用，可以触发已报道的azo苯并噻唑结合PROTACs（azoPROTAC）的光异构化。在实验中，当存在50 µCi mL<sup>-1 131</sup>I时，azoPROTAC可以有效地降低4T1细胞中BRD4和c-Myc的水平，效果与光照（405 nm，60 mW cm<sup>-2</sup>）下相似。此外，BRD4的降解还有助于<sup>131</sup>I基础的放射疗法。通过体内实验，研究证明通过水凝胶在肿瘤内共同给予<sup>131</sup>I（300 µCi）和azoPROTC（25 mg kg<sup>-1）不仅可以成功诱导4T1肿瘤携带小鼠中的蛋白质降解，还可以有效抑制肿瘤生长，具有增强的放射治疗效果和抗肿瘤免疫效果。这是首次在小鼠模型中成功使用放射性同位素作为光药理学触发器。研究认为，这项研究将有助于在深层组织中应用光药理学。
研究意义
这项研究的创新之处在于成功将放射性同位素作为触发器引入光药理学中，为药物治疗的时空控制提供了新思路。通过这项研究，我们可以看到未来在深层组织中实现更精准的药物治疗可能性，为医学领域带来新的突破。
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