四川大学练仲新发现：用于磺胺类模块化合成的磺酰基自由基的生成
论论资讯 ｜ 2024-04-29 ｜
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ACS Catalysis
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Generation of Sulfamoyl Radical for the Modular Synthesis of Sulfonamides
Lv H.; Chen X.; Zhang X.; Kramer S.; Lian Z.
Published：2024-01-01
DOI：10.1021/acscatal.4c01560
研究背景
在当今社会，药物研究领域一直面临着一个挑战：如何高效合成磺胺类化合物。这些化合物在药物中广泛存在，尤其在抗炎药物中应用频繁。传统的合成方法涉及磺酰氯和胺的组装，以及最近发展的一步法合成方法，涉及二氧化硫，但仍然存在一些挑战，如底物兼容性差和反应条件苛刻。
研究内容
最近发表在《ACS Catalysis》期刊上的一篇论文名为《Sulfamoyl Radical的产生用于磺胺类的模块化合成》，提出了一种新策略，通过原位生成磺胺基自由基，一步实现烯基和烷基磺胺类化合物的合成，底物适用性广泛（超过100个例子），反应条件温和，起始物质易获取。这一方法成功应用于药物分子的后期修饰（23个例子），药物分子纳拉曲坦的一步合成，以及磺胺类的<sup>15</sup>N标记。
研究意义
这项研究的创新之处在于提出了一种新颖的合成策略，解决了传统方法的一些缺陷，为药物合成领域带来了新的可能性。通过这种方法，不仅可以高效合成磺胺类化合物，还可以对药物分子进行快速改造，为药物研究和开发提供了新的思路和途径。
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