Li, Shu2024年最新论文：开发一种靶向NEMO-IKKα/β相互作用的十氟联苯环化肽，该肽可增强细胞渗透并减轻脂多糖诱导的急性肺损伤
论论资讯 ｜ 2024-04-27 ｜
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Bioconjugate Chemistry
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Development of a Decafluorobiphenyl Cyclized Peptide Targeting the NEMO-IKKα/β Interaction that Enhances Cell Penetration and Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Acute Lung Injury
Li Shu; Song Shibo; Liu Xiaojing; Zhang Xingjiao; Liang Xueya; Chang Xin; Zhou Daijun; Han Jianting; Nie Yaoyan; Guo Chen; Yao Xiaojun; Chang Min; Peng Yali
Published：2024-04-26
DOI：10.1021/acs.bioconjchem.4c00122
研究背景
在一些疾病如自身免疫疾病和癌症中，异常的经典NF-κB信号通路已被证明存在。直接破坏NEMO和IKKα/β的相互作用已被开发为一种新颖的抑制NF-κB过度激活的方法。然而，肽类通常在体内稳定性较差，组织穿透性有限，限制了它们作为新型化学生物学工具和潜在治疗药物的广泛应用。
研究内容
这项研究利用十氟联苯基环化肽-SNAr化学、分子建模和生物验证，开发了肽PPI抑制剂。结果显示，这种环化肽特异性抑制了经典NF-κB信号通路在体内外的活性，并表现出良好的代谢稳定性、抗炎效果和低细胞毒性。研究还揭示了环化肽在急性肺损伤（ALI）治疗中的巨大潜力，并证实了以十氟联苯为基础的环化策略在增强肽NEMO-IKKα/β抑制剂的生物活性上的作用。此外，这项研究提供了一种有望开发肽PPI抑制剂的新方法。
研究意义
本研究的创新之处在于开发了一种新型的肽PPI抑制剂，有望成为治疗多种疾病的潜在药物。特别是在急性肺损伤的治疗中，环化肽显示出了显著的疗效。这项研究为开发肽PPI抑制剂提供了有前景的方法，有望为未来的药物研发和治疗提供新思路。
这篇文章简明扼要地介绍了一项关于环化肽抑制NF-κB信号通路的研究，展示了其在治疗急性肺损伤方面的潜力，为中学生了解新兴的生物医药领域提供了有趣的内容。
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