西南交通大学多名学者联合发文：Lathyrane 和 premyrsinane 大戟二萜抗阿尔茨海默病：生物启发合成、抗胆碱酯酶和神经保护生物活性
论论资讯 ｜ 2024-04-29 ｜
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Bioorganic Chemistry
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Lathyrane and premyrsinane Euphorbia diterpenes against Alzheimer's disease: Bioinspired synthesis, anti-cholinesterase and neuroprotection bioactivity
Sun L.; Wang X.-M.; Tang Q.; Xiao Y.; Xu J.-B.; Zhang T.-T.; Liu Y.-J.; Li X.; Gao F.
Published：2024-06-01
DOI：10.1016/j.bioorg.2024.107377
研究背景
在当今社会，老年痴呆症（Alzheimer's disease，AD）等认知疾病日益成为全球关注的焦点。随着人口老龄化问题的加剧，如何有效对抗这些疾病成为亟需解决的难题。然而，目前在这一领域的研究仍存在许多挑战，需要更多的创新性方法和药物来应对。
研究内容
一项发表在《生物有机化学》（Bioorganic Chemistry）期刊上的研究为我们带来了新的曙光。研究团队进行了一项关于天然稀缺前米尔西南二萜类化合物及其生物合成前体拉西南二萜类二萜类化合物的系统化酰化改造。他们采用生物启发方法，成功合成了两个新系列的前米尔西南类衍生物和拉西南类衍生物。这些化合物被用于研究抑制胆碱酯酶和神经保护活性，以探索潜在的抗AD生物活性引物化合物。
实验结果显示，拉西南类二萜类化合物表现出更好的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性，而前米尔西南类化合物则在对抗H<sub>2</sub>O<sub>2</sub>诱导的细胞损伤中表现出更好的神经保护特性。其中，具有3-二甲氨基苯甲酰基基团的拉西南类衍生物17表现出最佳的AChE抑制效果，其IC<sub>50</sub>值为7.1 μM。另一方面，前米尔西南类化合物16a在12.5 μM时表现出显著的神经保护效果，细胞存活率达到113.5%。
研究意义
这项研究的创新性在于通过生物启发合成方法，成功合成了具有潜在抗AD活性的新型化合物。这些发现为未来抗AD药物的研发提供了新的思路和方向，有望为防治这类疾病带来新的希望和解决方案。
希望这篇文章能帮助你更好地了解这一研究的重要性和意义。如果对此有任何疑问或想了解更多信息，请随时留言！
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